[轉帖]卡培他濱和替吉奧的 9 大不同，你瞭解嗎？

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替吉奧與卡培他濱雖然同屬氟尿嘧啶類，但二者在成分、代謝規律、協同作用機制、毒副作用等方面存在較大差異，目前尚無定論。

臨床醫師在應用這兩種藥物時，往往會混淆兩者的差異和適用人群。比如：

兩種藥物在治療胃癌，結直腸癌中能否替代？

在確定、調整用藥劑量時，用的是相同的演算法嗎？

兩種藥分別在飯前、飯前和飯後吃？

本文試圖對這兩種藥物的不同之處進行歸納和梳理，以期為臨床上合理用藥提供參考。

01

九大不同點

1.兩種藥品成分之間的區別是什麼？

替吉奧：由替加氟(FT)、吉美密啶(CDHP）和奧替拉西鉀(OXO）三種成分以1:0.4: 1的摩爾比組成複方。

卡培他濱：為5-氟尿羲啶(5-FU)的前藥，在體外相對無細胞毒性，在體內肝酶的作用下轉化為5-FU，作為口服藥物，能模擬持續靜脈注射5-FU。

2.兩種藥品適應症有何不同?

替吉奧適應症：已獲批適用於無法進行手術切除的晚期或轉移性胃癌，只適用於替吉奧和順鉑結合化療的病人。還可以根據藥物說明書上的說明，對於晚期的頭頸癌患者，可以使用替吉奧。

卡培他濱適應症：擬用於結直腸癌輔助化療，結直腸癌的一線化療，對含蒽環類化療無效的轉移性乳腺癌聯合多西他賽，對紫杉醇及含蒽環類化療都有抗藥性的單藥治療，且不能繼續用蒽環類化療的轉移性乳腺癌，以及無法手術的轉移性胃癌。

3.用法用量有何不同?

替吉奧用法用量：第一次給成年人使用的劑量是基於身體表面面積（40毫克， BSA<1.25平方米；1.25平方米<血清白蛋白<1.5平方米，劑量為50毫克；BSA>1.5m2,60 mg)，每日2次，每日2次，每日2次，共28 d，間歇14 d，療程6周。

卡培他濱用法用量：每日兩次，每日兩次，飯後半小時之內，用水吞服，服用兩星期，停一星期，3星期一個療程。

4.藥量調整有何區別?

替吉奧：以40,50,60,75 mg的4個劑量級別，按增加和減少的順序進行。如需增量，可依以上次序遞增一階，最大劑量為75毫克/次；如果需要減少，應按劑量順序減少，最低限度是40毫克/次。

卡培他濱：初始劑量為初始劑量的75%、50%等，具體要視不良反應的嚴重性和發生的次數而定。

5.在服用藥物的時間上是否有差異？

替吉奧：前期研究表明，奧替拉西鉀在空腹時，會影響其對氟尿嘧啶磷酸化的抑制，使其抗癌效果下降，需在餐後使用。

卡培他濱：在所有的臨床研究中，卡培他濱被推薦在飯後半小時之內使用，並且已有的安全有效的資料是以食品為基礎的，所以推薦將卡培他濱與食品一起使用。

6.副作用的區別是什麼？

替吉奧（替吉奧）的副作用：骨髓抑制，嚴重時可引起溶血性貧血和食慾減退，並可引起嚴重的肝損傷，嚴重時可引起急性肝損傷。

卡培他濱的副作用主要有：厭食、胃腸道反應（要防止脫水，一旦發生脫水就要及時糾正）、疲勞困倦、手足綜合徵等。

7.藥物間相互作用有何不同?

替吉奧：不能與其他氟尿嘧啶類抗癌藥、含氟尿嘧啶的化學治療方案、抗真菌藥氟胞苷啶及索利夫定或溴夫定等抗病毒藥聯用，否則會引起嚴重的血液衰竭及其他副作用。

替吉奧停藥後，應至少有7天時間，方能繼續服用以上藥品；在服用替吉奧之前，需要經過一段合適的洗脫期。

替加氟對苯妥英類藥物的代謝有抑制作用，使其血藥濃度增高，與其聯用時有可能引起苯妥英中毒。替吉奧與華令鉀聯合應用時，應密切關注其對凝血酶活性的影響。

卡培他濱：甲基四氫葉酸會使5- FU的濃度升高，並且會使5- FU的毒性增大。如果病人同時使用了卡培他濱與一種類似於華法令、苯丙香豆素等香豆素的抗凝藥物時，需要經常觀察抗凝反應的指標，例如 INR、凝血酶原時間等，以便及時調整抗凝劑的劑量。

卡培他濱不能和索立夫定或它的類似物一起使用，因為從使用索利夫定或它的類似物到使用卡培他濱治療者需要至少4個星期的等待時間。

8.在組織的分配和效率機制方面存在哪些差異？

替吉奧：在人體內，替加氟逐步轉變為5- FU；吉美嘧啶對肝組織中5- FU降解酶（DPD）的選擇性、可逆地抑制，使 FT中5- FU的含量增加；奧替拉西鉀經胃腸道給藥後，透過對5- FU進行選擇性、可逆地抑制，使5- FU向5- FU的轉化，達到降低5- FU向5- FU轉化的目的，並在不降低5- FU的抗癌作用的前提下，降低5- FU的消化毒性。

卡培他濱：在動物模型中給予該產品後，5- FU在腫瘤組織中的含量比在血漿中的含量高出127倍，在肌肉中的含量比在正常組織中的含量高出22倍。與此相反，5-氟尿嘧啶處理後，卻沒有發現任何的選擇性分佈。

9.這兩種藥品能不能相互替代？

總之，這兩個藥物都是5- FU的前藥，在體內透過酶催化轉變成5- FU，從而起到抗癌的效果。在這兩種藥物中，替吉奧是透過升高5- FU的血液濃度來增強治療效果，而卡培他濱是透過升高5- FU在腫瘤細胞中的含量來增強治療效果。

從理論上講，這兩種藥物是可以在臨床上交替應用的，有很多關於這兩種藥物對晚期胃癌、老年胃癌、結直腸癌、蒽環耐藥和紫衫耐藥的乳腺癌的療效和安全性的研究報告。多數臨床研究顯示兩藥治療效果相近，且替吉奧的毒副作用比卡培他濱小，因此，替吉奧有可能成為中、老年胃癌患者更好的治療方案。

所以，對於進展期或轉移期的胃癌，如果病人無法忍受卡培他濱和替吉奧的副作用，可以更換其他藥物。

但是，對於結直腸癌、晚期耐藥乳腺癌等，臨床上並不推薦進行換藥，需要時也必須遵守藥物的有關規定。

02

總結

最後，我們再次對替吉奧和卡培他濱的不同之處進行了總結。